CARACTERÍSTICAS FUNCIONALES

Mecanismo de acción. 

ü Antagonizan de forma competitiva, reversible y especifica los reactores β.

ü Efecto estabilizador de la membrana.

ü Actividad simpática mimética intrínseca o efecto β agonista parcial.

ü Agonismo β2 y selectividad relativa por algún subtipo de receptor.

Según su afinidad relativa por los receptores β1 o β2 se describen en dos grupos:

ü Los cardioselectivos: Bloqueadores β1.

ü Los No- Selectivos. Bloqueadores β1 +  β2.

ü Los de acción mixta (α + β): Labetalol, Carvedilol y Bucindolol.

Características farmacológicas de los betabloqueantes.

ü Esta clasificación se basa en su capacidad relativa para antagonizar las acciones de las aminas simpático miméticos  en algunos tejidos a dosis más bajas que las requeridas en otros tejidos.

ü Algunos tienen actividad de agonista parcial o también llamada “Actividad simpático mimética intrínseca “. Esta lista es interminable porque se describen nuevos betabloqueantes con mucha frecuencia tratando de mejorar la potencia, duración y disminuir la toxicidad.

Farmacocinética:

ü Buena absorción VO. Concentraciones máximas en 1 a 3 horas, algunos vienen para administración EV.

ü Propanolol es el más liposoluble y atraviesa bien la BHE.

ü Pueden administrarse 1 o 2 veces al día.

ü Propanolol y metoprolol son metabolizados por hígado, celiprolol y atenolol se metaboliza menos y nadolol es excretado por orina sin cambios.

Efecto antihipertensivo: Adicionalmente y como consecuencias de estos efectos en el miocardio y músculo liso, se han propuestos varios mecanismos para la acción antihipertensiva de estas drogas:

ü Del gasto cardiaco. Probablemente las más importantes.

ü Inhibición de la secreción de renina por el aparato yuxtaglomerular.

ü Efectos sobre el SNC (lo más liposolubles).

ü  De liberación de NE en los receptores β postsinápticos.

ü  En la resistencia periférica.

ü  En el tono venoso y del volumen plasmático.

ü Reajuste de los baroreceptores.

ü Atenúan la respuesta presora a las catecolaminas durante el ejercicio y el stress.

    Aparato cardiovascular:

ü Reducen las necesidades de oxigeno  al    del O2 por el miocardio y del flujo sanguíneo coronario. Estos últimos son  los que hacen que estas drogas también se utilicen como ANTIANGINOSOS, y han aumentado la sobrevida en pacientes que han  sufrido un IM, porque disminuyen la carga de trabajo al miocardio.

ü     El flujo coronario al disminuir la FC y aumentar el tiempo diastólico para la perfusión coronaria.

ü     Del potencial de acción y de la despolarización espontánea de los marcapasos fisiológicos y ectópicos cardiacos, con el resultado de disminución del automatismo.

ü  Bloquean la broncodilatación adrenérgica β2 de las catecolaminas aumentando la resistencia del flujo de las vías aéreas, produciendo el Asma Bronquial como efecto secundario indeseable.

Efectos metabólicos y endocrinos:

ü Inhiben la lipólisis y la glucogenólisis hepática.

ü Potencian el efecto hipoglicemiante de la insulina y las sulfonilueras y enmascaran los síntomas de la hipoglicemia, hipo o hiperglicemia.

Usos clínicos de los Beta-Bloqueantes.

ü Hipertensión  Arterial: es una de las indicaciones más frecuentes, eficaces y bien tolerados, solos o combinados con un diurético o un vasodilatador, especialmente en blancos y jóvenes. Son esenciales cuando se usan los vasos  dilatadores directos, como parte de la triple cura para contrarrestar la taquicardia refleja.

ü Cardiopatía isquémica: reducen las crisis y mejoran la tolerancia al ejercicio en la angina sobrevida del paciente con IM, y limitan el tamaño del infarto angina de pecho.

Indicaciones no-cardiovasculares:

·        Neuropsiquiatrías:

ü  Profilaxis de la migraña.

ü  Temblor esencial.

ü Ansiedad situacional.

ü Abstinencia alcohólica.

·        Endocrinas:

ü Tirotoxicosis (hipertiroidismo)

ü Hiperparatiroidismo.

Efectos secundarios y tóxicos: Son productos de su acción y muchos ya han sido citados, y  el problema es que no solo bloquean los receptores en el sitio donde se requiere para ser antihipertensivos, sino que también bloquean otros receptores que no tienen que ver con la PA, y se producen los efectos secundarios.